盐酸非索非那定口服混悬液在线式分散乳化机 连续式乳化均质机 管线式纳米均质乳化设备 

非索非那定是一种第三代组胺受体拮抗剂，通过选择性地阻断H1受体达到 良好的抗组胺作用，适用于季节性过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹等病症。非索 非那定几乎不通过血脑屏障，无抗5-羟色胺、胆碱和肾上腺素作用，无镇静、头 晕、乏力及其他中枢神经系统作用。相比其它抗组胺药，非索非那定几乎没有导 致心肌Q-T延长等严重副作用，安全性高，特别适合低龄儿童患者使用。

当，我国上市的非索非那定剂型有片剂和胶囊剂两种，适用于成人及6岁以 上的儿童。但片剂和胶囊体积较大，6岁以下低龄儿童服用时易出现吞咽困难情 况，而混悬液等流体制剂则不会有这样的问题。故从提高用药依从性的角度出发， 亟待开发一种适合低龄儿童服用的非所非那定混悬液。

另外儿童用药对口感要求较高，制剂时应该去除或掩蔽药物的苦味和其它不 良味道，以避免儿童抗拒，提高用药依从性。

非索非那定属于低溶解性、低渗透性药物(BCS IV类)，将其制成盐酸盐 能在一定程度上改善固体制剂(片剂、胶囊)的溶出度，故国内外非索非那定制 剂所采用的原料药(API)均为盐酸非索非那定，国内外公开的相关文献和利 也均以盐酸非索非那定作为原料。法国赛诺菲·安万特公司公开的利 CN101316580描述了一种非索非那定混悬液的制备方法。该利以盐酸非索非 那定为原料，主要特征包括含有约0.03％至约4.80％的非索非那定两性离子型二 水合物形式，90％药物颗粒的粒度低于40微米，口服生物利用度在40％左右。 赛诺菲·安万特公司有相应的非索非那定混悬液在美国销售，

称取适量乙二胺四乙酸二钠和羧甲基纤维素 钠溶解于80mL磷酸缓冲液，再进入上一步得到的非索非那定，

用高速乳化均 质机在13000r/min处理20分钟，然后加入20g蔗糖成非索非那定悬液。在另 一容器中将适量的尼泊金丙酯和尼泊金丁酯溶解于丙二醇中，加入适量黄原胶， 并用高速乳化均质机分散成均匀溶液。取2mL该丙二醇溶液加入到上一步得到 的非索非那定悬液中，补足纯水至100mL，静置待熟成后装瓶即为成品。

在药物的物理性质方面，药物的粒径是一个非常重要的参数。药物的粒径越小，表面积越大，能够更好地分散在混悬液中，提高药物的分散性。因此，粒径控制是混悬注射液制备中的关键环节。粒径的控制可以通过合适的研磨、超声波处理、乳化等方法来实现。

在制备工艺方面，药物的溶解是第1步。药物先需要溶解在溶剂中，形成一个均匀的溶液。溶解过程需要掌握合适的温度、搅拌速度和溶剂的选择等。溶解后，药物需要与其他成分进行混合，形成一个均匀的混悬液。混合过程需要控制搅拌速度、时间和搅拌器的选择等。后，混悬液需要经过严格的稳定性测试，确保药物的稳定性。

粒径控制不仅仅涉及到药物的制备工艺，还与药物的质量控制密切相关。药物的质量控制包括药物的成分分析、纯度分析和稳定性分析等。只有在严格的质量控制下，才能保证混悬注射液的粒径控制达到要求。

总结起来，混悬液的粒径控制是制备过程中非常关键的环节。粒径的控制可以通过药物的物理性质和制备工艺来实现，同时也需要进行严格的质量控制。只有这样，才能保证混悬注射液的分散性和稳定性，提高药物的治疗效果。在未来的研究和实践中，我们应该进一步探索粒径控制的方法和技术，提高混悬液的质量和疗效。 
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更新时间：2024/4/22 8:56:18

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