目市售阿立哌唑长效剂型为纳米晶，商品名为Abilify Maintena和Arista，分别由日本大冢(Otsuka)-灵北(Lundbeck)联合研制和美国(Alkermes)研制生产。目这两种上市剂型都存在同样缺陷，给药期药物释放浓度较低，不能达到有效药物浓度，因此在给药14天内需要口服片剂来达到治疗效果。这种给药方式在临床用药时依然保留了短效药物的不便捷性，

上市阿立哌唑纳米晶d50为2～4μm，其主要是通过粒度分布(高比表面积)及晶型(无水合物或一水合物)来控制体内溶解速率，从而达到缓释效应。阿立哌唑是多晶型难溶性药物，有A、B、C、D、E、F、G、I和II 9种晶型，对于多晶型药物，晶格构造不同，理化性质及贮存稳定性均不同，不稳定型和亚稳态型会转变为稳态型。纳米晶制剂过程中，粉碎、研磨等步骤都可能引起阿立哌唑晶型改变，从而影响体内溶出特性

基本

(1)将阿立哌唑、聚合物加入到有机溶剂中，搅拌溶解，接着加入醋酸，搅拌溶解，获得油相，恒温温度20-25℃备用；有机溶剂可以是二氯甲烷或二氯甲烷与苯甲醇的混合溶剂，优选为XX烷；

(2)将表面活性剂加入至水中，搅拌溶解，获得外水相，恒温温度20-25℃备用；

(3)将油相和外水相混合，进行乳化，乳化后进行液中干燥，离心收集固化后的微球，洗涤、干燥，获得阿立哌唑微球，冷冻干燥。

表面活性剂可选PVA，表面活性剂终浓度可选1-5g/L。

关键影响参数：

油水比

表面活性剂类型

表面活性剂浓度

微球分子量大小

不同设备及转速影响

聚合反应条件：在聚合过程中，反应温度、催化剂用量和反应时间等条件的不同可能会导致不同粒径的微球形成。较高的反应温度和长时间的聚合反应可能导致聚合物的分子量增大，从而形成较大尺寸的微球。

聚合物浓度：聚合物浓度的增加可以促使微球的尺寸变大。高浓度下，聚合物分子更容易相互交联，从而形成较大的微球。

乳化剂类型和用量：乳化剂在聚合过程中起到分散聚合物分子的作用。不同类型和用量的乳化剂可能对聚合物在乳化过程中的分散情况产生不同影响，进而影响微球的尺寸。

搅拌速度：搅拌速度对于聚合物在反应体系中的分散程度有一定影响。较高的搅拌速度可能会导致聚合物分子更好地分散，从而生成较小尺寸的微球。

非均相核化：在聚合物乳化过程中，存在非均相核化现象，即在乳液中存在一些微小的聚合物核心。这些核心能够吸引周围的聚合物分子，从而形成较大的微球。

 chao gao 速高剪切均质乳化机的高的转速和剪切率对于获得chao细微悬浮液是重要的。根据一些行业te殊要求，依肯公司在ER2000系列的基础上又开发出ERS2000chaogao速剪切均质机。其剪切速率可以chao过100.00 rpm，转子的速度可以da到40m/s。在该速度范围内，由剪切力所造成的湍流结合研制的电机可以使粒径范围小到纳米。剪切力更强，乳液的粒经分布更窄。由于能量密度ji gao,无需其他辅助分散设备。

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1 表中上限处理量是指介质为“水”的测定数据。

2 处理量取决于物料的粘度，稠度和#终产品的要求。

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更新时间：2024/5/9 14:01:24

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